Современная химия



Блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта

блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта

Исследователи из США и Тайваня отмечают, что блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта, отвечающего за чувство голода, позволяет лабораторным мышам сбрасывать вес.

Новый подход со временем может привести к разработке методов лечения ожирения у людей; такое лечение будет основано на подавлении приступов голода.

В настоящее время ежегодный оборот рынка лекарств против ожирения составляет около миллиарда долларов США, в той или иной степени регулярно эти средства принимают около 300 миллионов человек. В настоящее время усилия разработчиков новых лекарственных средств направлены на создания синтетических аналогов гормонов, участвующих в процессе контроля уровня сахара в крови. Некоторые из таких искусственных гормонов уже используются при лечении диабета.

Филип Коул (Philip Cole) с коллегами из Университета Джона Хопкинса, Университета Цинциннати и Национального Университета Тайваня решили использовать несколько иной подход. Их исследование основывалось на биохимии гормона грелин (ghrelin), который также известен как «гормон голода». Обычно активация грелина происходит за счет действия фермента грелин-О-ацилтрансферазы [ghrelin O-acyltransferase (GOAT)], который способствует присоединению восьмиуглеродной карбоновой кислоты к одному из сериновых фрагментов гормона и образованию его ацилированной формы. Без фермента GOAT грелин не может вызывать чувство голода.

Исследователи из группы Коула решили разработать молекулу, способную блокировать фермент GOAT. Полученное ими соединение, получившее название GO-CoA-Tat, содержит остатки грелина и фрагмент октанил-CoA, в состав которого входит остаток искомой восьмиуглеродной карбоновой кислоты, эти фрагменты связаны между собой. Разработка блокатора была основана на той идее, что сочетание двух важнейших субстратов фермента в рамках одной молекулы должно привести к созданию бивалентного ингибитора, специфически связывающегося с молекулярной мишенью – ферментом. Исследователи были уверены, что такой ингибитор будет связываться с теми же участками фермента, с которыми взаимодействуют его обычные субстраты.

Инъекции синтезированной молекулы-ингибитора приводили к потере веса у нормальных мышей, но не у мышей, вырабатывавших недостаточное количество гормона голода, что позволяло объяснить эффект нового препарата недостаточным содержанием активированного грелина.

Джон Вайлдинг (John Wilding), специалист по ожирению из Университета Ливерпуля отмечает, что подход, реализованный в группе Коула весьма многообещающ, однако до разработки лекарственного препарата, способного бороться с ожирением у людей, предстоит еще долгий путь. Коул соглашается с тем, что исследователям предстоят еще большие объемы работы, добавляя, что в настоящее время практически ничего неизвестно о том, какое влияние на организм окажет длительное ингибирование грелина, который, как полагают биохимики, также влияет на функции роста и даже может играть определенную роль в процессах, связанных с памятью.

 

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Новинки полимеров:

БИОКАУЧУКИ LANXESS

News image

Сейчас, после того как LANXESS, крупнейший мировой производитель синтетического каучука, инвестировал 17 миллионов долларов США в первоначальное пуб...

ВНЕДРЕНИЕ ПОЛИМЕРА ПОЗВОЛЯЕТ УСТРАНЯТЬ ТЕЧЬ В ТРАНСФОРМАТОРАХ

News image

Проблема безопасной эксплуатации оборудования на подстанциях остается главной темой, волнующей умы энергетиков. Для продления сроков эксплуатации об...

ТЕХНОЛОГИЯ УСИЛЕНИЯ ЗДАНИЙ УГЛЕВОЛОКНИСТЫМИ МАТЕРИАЛАМИ

News image

Углеродные волокна (УВ) – органический материал, содержащий 92 - 99,99 % углерода. Углеродные волокна получают путем ступенчатой термообработки разл...

СИЛИКОНОАКРИЛАТНЫЕ АДГЕЗИВЫ

News image

Одним из способов образования связей с пластмассовыми подложками с очень низкой энергией поверхности является осуществление реакций с участием или в...

Новые продукты оргсинтеза:

ЗАМЕНИТЕЛИ САХАРА: свойства и применение

News image

К традиционной сладкой продукции относятся сиропы из сока сахарного клена и сахарного сорго; из корней цикория и клубней топинамбура, богатых инулином, при гидролизе которого образуется фруктоза (ле...

ТЕХНОЛОГИЯ ПРОИЗВОДСТВА ФРУКТОВЫХ НАПОЛНИТЕЛЕЙ

News image

Современные технологии производства фруктовых наполнителей позволяют получать продукт с различными органолептическими и физико-химическими показателями, с высокой степенью термостабильности - от мин...

ОБЗОР ТЕХНОЛОГИЙ ПРОИЗВОДСТВА МЕЛАМИНА

News image

В конце 1930-х гг. в США и Германии, а позднее и в Японии, были пущены первые промышленные установки получения меламина из дициандиамида. Реакцию осуществляли при высоких температурах и давлениях в ...

Авторизация



YOU ARE HERE: Главная - Новости органической химии - Блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта

Великие химики:

КАРРЕР (Karrer), Пауль

News image

Швейцарский химик Пауль Каррер родился в Москве, в России, где его отец, в честь которого он был назван Паулем, работал дантистом. Когда мальчику бы...

МАРТИН (Martin), Арчер

News image

Английский биохимик Арчер Джон Портер Мартин родился в Лондоне. Он был младшим из четырех детей и единственным сыном в семье медицинской сестры Лили...

Институты химии:

Институт Химии Нефти

News image

Институт Химии Нефти Сибирского отделения Российской Академии наук открыт в 1970 году. В институте проводятся фундаментальные исследования по научно...

Институт высокотемпературной электрохимии УрО РАН

News image

Институт высокотемпературной электрохимии (ИВТЭ) был основан в конце 1957 г. на базе лаборатории электрохимии расплавленных солей Уральского филиала...