Современная химия




Блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта

блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта

Исследователи из США и Тайваня отмечают, что блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта, отвечающего за чувство голода, позволяет лабораторным мышам сбрасывать вес.

Новый подход со временем может привести к разработке методов лечения ожирения у людей; такое лечение будет основано на подавлении приступов голода.

В настоящее время ежегодный оборот рынка лекарств против ожирения составляет около миллиарда долларов США, в той или иной степени регулярно эти средства принимают около 300 миллионов человек. В настоящее время усилия разработчиков новых лекарственных средств направлены на создания синтетических аналогов гормонов, участвующих в процессе контроля уровня сахара в крови. Некоторые из таких искусственных гормонов уже используются при лечении диабета.

Филип Коул (Philip Cole) с коллегами из Университета Джона Хопкинса, Университета Цинциннати и Национального Университета Тайваня решили использовать несколько иной подход. Их исследование основывалось на биохимии гормона грелин (ghrelin), который также известен как «гормон голода». Обычно активация грелина происходит за счет действия фермента грелин-О-ацилтрансферазы [ghrelin O-acyltransferase (GOAT)], который способствует присоединению восьмиуглеродной карбоновой кислоты к одному из сериновых фрагментов гормона и образованию его ацилированной формы. Без фермента GOAT грелин не может вызывать чувство голода.

Исследователи из группы Коула решили разработать молекулу, способную блокировать фермент GOAT. Полученное ими соединение, получившее название GO-CoA-Tat, содержит остатки грелина и фрагмент октанил-CoA, в состав которого входит остаток искомой восьмиуглеродной карбоновой кислоты, эти фрагменты связаны между собой. Разработка блокатора была основана на той идее, что сочетание двух важнейших субстратов фермента в рамках одной молекулы должно привести к созданию бивалентного ингибитора, специфически связывающегося с молекулярной мишенью – ферментом. Исследователи были уверены, что такой ингибитор будет связываться с теми же участками фермента, с которыми взаимодействуют его обычные субстраты.

Инъекции синтезированной молекулы-ингибитора приводили к потере веса у нормальных мышей, но не у мышей, вырабатывавших недостаточное количество гормона голода, что позволяло объяснить эффект нового препарата недостаточным содержанием активированного грелина.

Джон Вайлдинг (John Wilding), специалист по ожирению из Университета Ливерпуля отмечает, что подход, реализованный в группе Коула весьма многообещающ, однако до разработки лекарственного препарата, способного бороться с ожирением у людей, предстоит еще долгий путь. Коул соглашается с тем, что исследователям предстоят еще большие объемы работы, добавляя, что в настоящее время практически ничего неизвестно о том, какое влияние на организм окажет длительное ингибирование грелина, который, как полагают биохимики, также влияет на функции роста и даже может играть определенную роль в процессах, связанных с памятью.

 

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Новинки полимеров:

ПОЛИМЕРНЫЕ МАТЕРИАЛЫ ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ ЭНЕРГОЭФФЕКТИВНОСТИ ЖКХ

News image

По оценкам ЦЭНЭФ, реализация энергосберегающих мер в ЖКХ может привести к экономии энергии до 70%. Повышение энергоэффективности всей отрасли ЖКХ с ...

НОВЫЕ РАЗРАБОТКИ LANXESS в области БУТИЛОВЫХ КАУЧУКОВ

News image

Более 80 процентов синтетического каучука из группы бутиловых каучуков, производимого во всем мире, используется в производстве автомобильных шин. Б...

РАЗВИТИЕ RFID-ТЕХНОЛОГИЙ: листы двухмерной коммуникации

News image

Сети передачи данных стали неотъемлемым средством связи в повседневной жизни. Традиционная коммуникационная технология представлена двумя типами: од...

ИННОВАЦИИ BASF: связующие для водных красок

News image

Например, в области не содержащих растворы древесных покрытий проблема заключается в создании максимально эластичного лакокрасочного покрытия, спосо...

Новые продукты оргсинтеза:

НОВИНКИ BASF для КОЖЕВЕННОЙ ОТРАСЛИ

News image

Девиз “Edition Caprileone” («Издано в Каприлеоне») используется применительно к ассортименту модных разновидностей кожи, отличающихся летней свежестью расцветок и преобладанием «натуральных» тонов. ...

ЦИКЛ ЛИМОННОЙ КИСЛОТЫ

News image

Цикл лимонной кислоты или цикл Кребса – широко представленный в организмах животных, растений и микробов путь окислительных превращений ди - и трикарбоновых кислот, образующихся в качестве промежуто...

ПОЛУЧЕНИЕ ЛЬНЯНОГО МАСЛА

News image

Льняное масло относится к быстровысыхающим маслам, так как легко полимеризуется в присутствии кислорода воздуха («высыхает»). Эта способность обусловлена высоким содержанием ненасыщенных жирных кисл...

Авторизация



YOU ARE HERE: Главная - Новости органической химии - Блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта

Великие химики:

КАРРЕР (Karrer), Пауль

News image

Швейцарский химик Пауль Каррер родился в Москве, в России, где его отец, в честь которого он был назван Паулем, работал дантистом. Когда мальчику бы...

ВИНДАУС (Windaus), Адольф Отто Рейнгольд

News image

Немецкий химик Адольф Отто Рейнгольд Виндаус родился в Берлине. Его отец, Адольф Виндаус, происходил из семьи текстильных фабрикантов, а мать, Марга...

Институты химии:

Институт высокомолекулярных соединений

News image

Институт высокомолекулярных соединений является одним из ведущих научных центров страны, в котором проводятся фундаментальные исследования по химии,...

Институт органического синтеза им. И. Я. Постовского

News image

Институт органического синтеза им. И. Я. Постовского Уральского отделения РАН (ИОС УрО РАН) создан постановлением Президиума РАН от 29