Современная химия




Блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта

блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта

Исследователи из США и Тайваня отмечают, что блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта, отвечающего за чувство голода, позволяет лабораторным мышам сбрасывать вес.

Новый подход со временем может привести к разработке методов лечения ожирения у людей; такое лечение будет основано на подавлении приступов голода.

В настоящее время ежегодный оборот рынка лекарств против ожирения составляет около миллиарда долларов США, в той или иной степени регулярно эти средства принимают около 300 миллионов человек. В настоящее время усилия разработчиков новых лекарственных средств направлены на создания синтетических аналогов гормонов, участвующих в процессе контроля уровня сахара в крови. Некоторые из таких искусственных гормонов уже используются при лечении диабета.

Филип Коул (Philip Cole) с коллегами из Университета Джона Хопкинса, Университета Цинциннати и Национального Университета Тайваня решили использовать несколько иной подход. Их исследование основывалось на биохимии гормона грелин (ghrelin), который также известен как «гормон голода». Обычно активация грелина происходит за счет действия фермента грелин-О-ацилтрансферазы [ghrelin O-acyltransferase (GOAT)], который способствует присоединению восьмиуглеродной карбоновой кислоты к одному из сериновых фрагментов гормона и образованию его ацилированной формы. Без фермента GOAT грелин не может вызывать чувство голода.

Исследователи из группы Коула решили разработать молекулу, способную блокировать фермент GOAT. Полученное ими соединение, получившее название GO-CoA-Tat, содержит остатки грелина и фрагмент октанил-CoA, в состав которого входит остаток искомой восьмиуглеродной карбоновой кислоты, эти фрагменты связаны между собой. Разработка блокатора была основана на той идее, что сочетание двух важнейших субстратов фермента в рамках одной молекулы должно привести к созданию бивалентного ингибитора, специфически связывающегося с молекулярной мишенью – ферментом. Исследователи были уверены, что такой ингибитор будет связываться с теми же участками фермента, с которыми взаимодействуют его обычные субстраты.

Инъекции синтезированной молекулы-ингибитора приводили к потере веса у нормальных мышей, но не у мышей, вырабатывавших недостаточное количество гормона голода, что позволяло объяснить эффект нового препарата недостаточным содержанием активированного грелина.

Джон Вайлдинг (John Wilding), специалист по ожирению из Университета Ливерпуля отмечает, что подход, реализованный в группе Коула весьма многообещающ, однако до разработки лекарственного препарата, способного бороться с ожирением у людей, предстоит еще долгий путь. Коул соглашается с тем, что исследователям предстоят еще большие объемы работы, добавляя, что в настоящее время практически ничего неизвестно о том, какое влияние на организм окажет длительное ингибирование грелина, который, как полагают биохимики, также влияет на функции роста и даже может играть определенную роль в процессах, связанных с памятью.

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Новинки полимеров:

О ХОДЕ РЕКОНСТРУКЦИИ ЭП-300 НА «СИБУР-НЕФТЕХИМ»

News image

Весь дополнительный этилен, который будет получен на установке после реконструкции, будет направлен на проектируемый комплекс по производству ПВХ ОО...

СИЛИКОНОАКРИЛАТНЫЕ АДГЕЗИВЫ

News image

Одним из способов образования связей с пластмассовыми подложками с очень низкой энергией поверхности является осуществление реакций с участием или в...

ПОКРЫТИЯ из ПОЛИВИНИЛИДЕНФТОРИДА (PVDF)

News image

PVDF обладает долговременной устойчивостью к воздействию ультрафиолетовых лучей, прекрасной устойчивостью к воздействию сильнодействующих химических...

ОБРАБОТКА ПОЛИМЕРА УГЛЕКИСЛЫМ ГАЗОМ

News image

Исследователи Фраунгоферовского Института Безопасности Окружающей среды и Энергетических технологий (UMSICHT) в Оберхаузене, преследуя новую идею ис...

Новые продукты оргсинтеза:

ТЕХНОЛОГИЯ DUPONT ПОЛУЧЕНИЯ ВЫСОКООЛЕИНОВЫХ СОЕВЫХ МАСЕЛ

News image

DuPont запатентовала технологию получения высокоолеинового соевого масла, обладающего высокой окислительной стабильностью. Это масло имеет содержание С18 : 1 более 65% доли жирных кислот. Масло и...

ПЕРСПЕКТИВЫ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ФУМАРОВОЙ КИСЛОТЫ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

News image

Известно, что фармацевтические композиции, которые после введения при их биологическом разложении попадают в цикл лимонной кислоты или входят в его состав, как фумаровая кислота, чаще всего в высоко...

НОВЫЕ ВИДЫ ПОВЕРХНОСТНО-АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ

News image

На практике традиционные поверхностно-активные вещества обычно включают в себя гидрофобную цепь, прикрепленную к сравнительно компактной полярной или гидрофильной головке. Варьируя молекулярный вес ...

Авторизация



YOU ARE HERE: Главная - Новости органической химии - Блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта

Великие химики:

МАРТИН (Martin), Арчер

News image

Английский биохимик Арчер Джон Портер Мартин родился в Лондоне. Он был младшим из четырех детей и единственным сыном в семье медицинской сестры Лили...

ВАНТ-ГОФФ (van't Hoff), Якоб Генрик

News image

Нидерландский химик Якоб Генрик Вант-Гофф родился в Роттердаме, в семье врача Якоба Генрика Вант-Гоффа. По настоянию родителей Вант-Гофф начал изуча...

Институты химии:

Институт химии твердого тела УрО РАН

News image

Институт химии твердого тела Уральского отделения Российской Академии Наук (ИХТТ УрО РАН) - один из ведущих научных центров фундаментальных и прикла...

Институт химической физики им. Н.Н. Семенова РАН

News image

Наш институт является одним из широко известных научных центров в мире, изучающих динамику элементарных химических процессов в различных системах и ...