Современная химия




Блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта

блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта

Исследователи из США и Тайваня отмечают, что блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта, отвечающего за чувство голода, позволяет лабораторным мышам сбрасывать вес.

Новый подход со временем может привести к разработке методов лечения ожирения у людей; такое лечение будет основано на подавлении приступов голода.

В настоящее время ежегодный оборот рынка лекарств против ожирения составляет около миллиарда долларов США, в той или иной степени регулярно эти средства принимают около 300 миллионов человек. В настоящее время усилия разработчиков новых лекарственных средств направлены на создания синтетических аналогов гормонов, участвующих в процессе контроля уровня сахара в крови. Некоторые из таких искусственных гормонов уже используются при лечении диабета.

Филип Коул (Philip Cole) с коллегами из Университета Джона Хопкинса, Университета Цинциннати и Национального Университета Тайваня решили использовать несколько иной подход. Их исследование основывалось на биохимии гормона грелин (ghrelin), который также известен как «гормон голода». Обычно активация грелина происходит за счет действия фермента грелин-О-ацилтрансферазы [ghrelin O-acyltransferase (GOAT)], который способствует присоединению восьмиуглеродной карбоновой кислоты к одному из сериновых фрагментов гормона и образованию его ацилированной формы. Без фермента GOAT грелин не может вызывать чувство голода.

Исследователи из группы Коула решили разработать молекулу, способную блокировать фермент GOAT. Полученное ими соединение, получившее название GO-CoA-Tat, содержит остатки грелина и фрагмент октанил-CoA, в состав которого входит остаток искомой восьмиуглеродной карбоновой кислоты, эти фрагменты связаны между собой. Разработка блокатора была основана на той идее, что сочетание двух важнейших субстратов фермента в рамках одной молекулы должно привести к созданию бивалентного ингибитора, специфически связывающегося с молекулярной мишенью – ферментом. Исследователи были уверены, что такой ингибитор будет связываться с теми же участками фермента, с которыми взаимодействуют его обычные субстраты.

Инъекции синтезированной молекулы-ингибитора приводили к потере веса у нормальных мышей, но не у мышей, вырабатывавших недостаточное количество гормона голода, что позволяло объяснить эффект нового препарата недостаточным содержанием активированного грелина.

Джон Вайлдинг (John Wilding), специалист по ожирению из Университета Ливерпуля отмечает, что подход, реализованный в группе Коула весьма многообещающ, однако до разработки лекарственного препарата, способного бороться с ожирением у людей, предстоит еще долгий путь. Коул соглашается с тем, что исследователям предстоят еще большие объемы работы, добавляя, что в настоящее время практически ничего неизвестно о том, какое влияние на организм окажет длительное ингибирование грелина, который, как полагают биохимики, также влияет на функции роста и даже может играть определенную роль в процессах, связанных с памятью.

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Новинки полимеров:

НАНОВОЛОКНА ДЛЯ ИДЕНТИФИКАЦИИ ПОДЛИННОСТИ

News image

Компания использовала свои экструзионные головки типа печатных плат для производства волокна из полипропилена с высоким индексом текучести расплава....

НОВЫЕ ДОБАВКИ LANXESS ДЛЯ ШИННОЙ ПРОМЫШЛЕННОСТИ

News image

ДФГ широко используется в производстве топливосберегающих силиконовых шин, но не подходит для комбинации с силанами, такими как Si 363. Более того, ...

ТЕХНОЛОГИЯ УСИЛЕНИЯ ЗДАНИЙ УГЛЕВОЛОКНИСТЫМИ МАТЕРИАЛАМИ

News image

Углеродные волокна (УВ) – органический материал, содержащий 92 - 99,99 % углерода. Углеродные волокна получают путем ступенчатой термообработки разл...

ПЕРЕРАБОТКА ПЛАСТМАСС: методы нейтрализации статического электричества

News image

Статическое электричество возникает в случае нарушения внутриатомного или внутримолекулярного равновесия вследствие приобретения или потери электрон...

Новые продукты оргсинтеза:

ПЕКТИНЫ: свойства, получение, применение

News image

Пектины классифицируют по степени метоксилирования (степени этерификации - СЭ) - отношению количества метоксильных групп –ОСН3 ко всем кислотным остаткам в молекуле. СЭ делит все промышленные ви...

ГЛИОКСАЛЕВАЯ КИСЛОТА: свойства и применение

News image

Глиоксалевая кислота есть первый член в ряду альдегидокислот, который представляется единственной возможной α-альдегидокислотой. Эту кислоту удалось получить лишь в виде гидрата с одной моле...

ИСЧЕЗАЮЩАЯ НАНО-СТРОКА

News image

Буквы на этой чашке исчезают по мере наливания внутрь неё горячего напитка. Существуют множество других похожих разработок. Так нужно ли пятое колесо , созданное с помощью столь популярных нанотехн...

Авторизация



YOU ARE HERE: Главная - Новости органической химии - Блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта

Великие химики:

ЗИГМОНДИ (Zsigmondy), Рихард Адольф

News image

Немецкий химик Рихард Адольф Зигмонди (Жигмонди) родился в Австрии, в Вене, в семье Ирмы (фон Закмари) и Адольфа Зигмонди, у которых было четверо де...

ПРУСТ (Proust), Жозеф Луи

News image

Французский химик Жозеф Луи Пруст родился в небольшом городке Анжере в семье аптекаря. Получив химическое образование в Парижском университете, в 17...

Институты химии:

Институт геохимии и аналитической химии им.В.И.Вернадского

News image

В первые годы после войны Институт занимался проблемами атомной энергетики. Принимал участие в аналитическом обеспечении технологических процессов п...

Институт проблем химической физики

News image

Общая численность сотрудников Института - 1092 человек. В составе института 10 научных отделов, более 80 лабораторий и самостоятельных групп, а т...