Современная химия




Блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта

блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта

Исследователи из США и Тайваня отмечают, что блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта, отвечающего за чувство голода, позволяет лабораторным мышам сбрасывать вес.

Новый подход со временем может привести к разработке методов лечения ожирения у людей; такое лечение будет основано на подавлении приступов голода.

В настоящее время ежегодный оборот рынка лекарств против ожирения составляет около миллиарда долларов США, в той или иной степени регулярно эти средства принимают около 300 миллионов человек. В настоящее время усилия разработчиков новых лекарственных средств направлены на создания синтетических аналогов гормонов, участвующих в процессе контроля уровня сахара в крови. Некоторые из таких искусственных гормонов уже используются при лечении диабета.

Филип Коул (Philip Cole) с коллегами из Университета Джона Хопкинса, Университета Цинциннати и Национального Университета Тайваня решили использовать несколько иной подход. Их исследование основывалось на биохимии гормона грелин (ghrelin), который также известен как «гормон голода». Обычно активация грелина происходит за счет действия фермента грелин-О-ацилтрансферазы [ghrelin O-acyltransferase (GOAT)], который способствует присоединению восьмиуглеродной карбоновой кислоты к одному из сериновых фрагментов гормона и образованию его ацилированной формы. Без фермента GOAT грелин не может вызывать чувство голода.

Исследователи из группы Коула решили разработать молекулу, способную блокировать фермент GOAT. Полученное ими соединение, получившее название GO-CoA-Tat, содержит остатки грелина и фрагмент октанил-CoA, в состав которого входит остаток искомой восьмиуглеродной карбоновой кислоты, эти фрагменты связаны между собой. Разработка блокатора была основана на той идее, что сочетание двух важнейших субстратов фермента в рамках одной молекулы должно привести к созданию бивалентного ингибитора, специфически связывающегося с молекулярной мишенью – ферментом. Исследователи были уверены, что такой ингибитор будет связываться с теми же участками фермента, с которыми взаимодействуют его обычные субстраты.

Инъекции синтезированной молекулы-ингибитора приводили к потере веса у нормальных мышей, но не у мышей, вырабатывавших недостаточное количество гормона голода, что позволяло объяснить эффект нового препарата недостаточным содержанием активированного грелина.

Джон Вайлдинг (John Wilding), специалист по ожирению из Университета Ливерпуля отмечает, что подход, реализованный в группе Коула весьма многообещающ, однако до разработки лекарственного препарата, способного бороться с ожирением у людей, предстоит еще долгий путь. Коул соглашается с тем, что исследователям предстоят еще большие объемы работы, добавляя, что в настоящее время практически ничего неизвестно о том, какое влияние на организм окажет длительное ингибирование грелина, который, как полагают биохимики, также влияет на функции роста и даже может играть определенную роль в процессах, связанных с памятью.

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Новинки полимеров:

PIR-ПЕНОПЛАСТЫ

News image

Они обеспечивают повышенную теплoстойкость, огнестойкость, устойчивость к воздействию химических веществ и размерную стабильность. В процессе про...

НОВЫЕ ТЕХНОЛОГИИ TEIJIN ДЛЯ ФОРМОВАНИЯ УГЛЕПЛАСТИКОВ

News image

Данные технологии сокращают время цикла формования каркаса кузова автомобиля до менее 1 минуты, сообщает пресс-служба компании. Этот технологический...

СИСТЕМА НАНЕСЕНИЯ ДВУХСТОРОННИХ ПОКРЫТИЙ ДЛЯ СИЛИКОНОВЫХ И ВОСКОВЫХ ЭМУЛЬСИЙ

News image

Однако известные технологии, такие как системы растровых валков с ванной, нанесение покрытий контактным способом с щелевым дозированием, двухсторонн...

НОВЫЕ РАЗРАБОТКИ LANXESS НА МОСКОВСКОЙ ВЫСТАВКЕ

News image

LANXESS – один из самых современных крупных производителей полимеров, представляющих свой каучуковый бизнес в качестве основного. Компания продолжае...

Новые продукты оргсинтеза:

ПРИМЕНЕНИЕ ЖИРНЫХ СПИРТОВ В МОЮЩИХ СРЕДСТВАХ

News image

Дерево высших жирных спиртов исключительно мощное и ветвистое . Объясняется это тем, что в их молекулах содержится легко уязвимая гидроксильная группа, которая либо вся целиком, либо атом водо...

НОВИНКИ BASF для КОЖЕВЕННОЙ ОТРАСЛИ

News image

Девиз “Edition Caprileone” («Издано в Каприлеоне») используется применительно к ассортименту модных разновидностей кожи, отличающихся летней свежестью расцветок и преобладанием «натуральных» тонов. ...

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ЛУЗГИ РИСА В ПРОИЗВОДСТВЕ КРЕМНИЯ

News image

Несмотря на то, что кремний использовался первобытным человеком ещё 600 тысяч лет назад в виде каменных орудий труда, возможности этого элемента и его соединений раскрывались в течение столетий чрез...

Авторизация



YOU ARE HERE: Главная - Новости органической химии - Блокировка ключевого фермента пищеварительного тракта

Великие химики:

ВААГЕ (Waage), Петер

News image

Норвежский химик Петер Вааге (правильнее – Воге) родился в г. Флеккефьорд. Изучал медицину и минералогию в университете Кристиании (ныне Осло); посл...

БЕЙЛЬШТЕЙН (Beilstein), Фёдор Фёдорович (Фридрих Конрад)

News image

Русский химик-органик Фёдор Фёдорович Бейльштейн родился в Петербурге; окончив здесь же курс в школе св. Петра (Peterschule), отправился в Гейдельбе...

Институты химии:

Институт химической кинетики и горения

News image

Наш институт работает на стыке наук - в области химической физики. Химическая физика с использованием физических методов и подходов изучает механизм...

Институт проблем переработки углеводородов СО РАН

News image

Основной целью Института является выполнение фундаментальных научных исследований и прикладных разработок по следующим основным направлениям научной...