Современная химия




Тестостерон наносит удар по раку

тестостерон наносит удар по раку

Исследователи из Великобритании заявляют, что неактивные комплексы платины могут быть превращены в соединения с отличной противораковой активностью за счет получения производного содержащего эти металлы и тестостерон.

Новый комплекс может быть получен с помощью простой и быстрой химической реакции, протекающей в мягких условиях; новое соединение открывает возможности для создания новгого класса высокоспецифичных противораковых препаратов.

Для лечения рака обычно применяются такие платинасодержащие препараты, как цисплатин (cisplatin), карбоплатин (carboplatin) и оксаплатин (oxaliplatin). Однако эти соединения оказываются полезными для лечения лишь небольшого типа опухолей, к тому же некоторые типы раковых клеток могут проявлять резистентность к этим лекарствам. Упомянутые платинасодержащие препараты также отличаются высокой токсичностью и вызывают большое количество нежелательных побочных эффектов.

В последнее время разработан ряд лекарственных препаратов, селективно взаимодействующих с пораженной тканью и практически не повреждающих ткань здоровую. Одним из таких препаратов является комплекс платины с женским половым гормоном эстрогеном, который селективно связывается с рецепторами эстрогена, активная экспрессия которых особенно часто характерна для многих типов опухолей молочных желез.

Карлос Санчес-Кано (Carlos Sanchez-Cano) и Майкл Хэннон (Michael Hannon) из Университета Бирмингема использовали мужской половой гормон – тестостерон для создания металлосодержащего лекарственного препарата, молекулярной мишенью которого являются андрогеновые рецепторы – рецепторы, активная экспрессия которых характерна для всех видов опухолей предстательной железы, а также многих раковых заболеваний молочных желез и яичников.

Прививка стероидный гормон тестостерон к платинасодержащей молекуле, не проявляющей активности по отношению к опухолевым клеткам, позволила исследователям получить новый препарат. Новое лекарство активно усваивается живой клеткой и проявляет противоопухолевую активность, сравнимую с обычным цисплатином, не содержащим стероидных фрагментов. Дальнейшее изучение небольшой библиотеки, содержащей различные производные комплексов платины, содержащих тестостероновые фрагменты, показало, что тестостерон участвует не только в доставке платины к опухолевым клеткам, но и изменяет характер взаимодействия лекарственного препарата с ДНК-мишенью. Было продемонстрировано, что комплексы платитны с тестостероном приводят к существенным геометрическим изменениям в строении ДНК, а также способствуют тому, что двойная спираль ДНК раковых клеток расплетается.

Санчес-Кано отмечает, что к настоящему времени никто не использовал тестостерон для распознавания молекулярных мишеней подверженных заболеванию клеток. Он подчеркивает, что результаты исследования позволяют говорить о том, что соединения, применяющиеся для доставки лекарств, не ограничиваются простой ролью «ракеты-носителя» платиновой «боеголовки», эти соединения могу оказать существенное влияние на активность и другие свойства переносимого лекарства.

Терри Дженкинс (Terry Jenkins), специалист по медицинской химии из Университета Гринвича отмечает, что разработанная коллегами из Бирмингема методология может оказать существенное влияние на разработку новых лекарственных препаратов с повышенной активностью, не проявляющих помимо всего токсичных свойств и не вызывающих побочных эффектов у пациентов.

В настоящее время Санчес-Кано и Хэннон изучают то, какие свойства на свойство металлосодержащих противораковых препаратов оказывает объединение известных платинасодержащих лекарств и других стероидов. Исследователи отмечают, что для более глубокого понимания принципа действия подобных «гибридных» препаратов требуется еще много работы, включающей кроме всего прочего и изучение новых препаратовы в системах, одновременно содержащих опухолевые и здоровые клетки.

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Новинки полимеров:

СИЛИКОНОАКРИЛАТНЫЕ АДГЕЗИВЫ

News image

Одним из способов образования связей с пластмассовыми подложками с очень низкой энергией поверхности является осуществление реакций с участием или в...

ИННОВАЦИИ BASF: связующие для водных красок

News image

Например, в области не содержащих растворы древесных покрытий проблема заключается в создании максимально эластичного лакокрасочного покрытия, спосо...

РАЗВИТИЕ ТЕХНОЛОГИИ ПРОИЗВОДСТВА ПОФ ПЛЕНОК

News image

Интересно отметить, что в связи с тем, что эффект «пленочной глазури» улучшает внешний вид товара и защищает от пыли, ПОФ-пленки используют для упак...

Новый способ отбелки зубной эмали

News image

Учёные-химики из КНР использовали комбинацию полиакриламида, полиэтиленоксида и фторапатита с целью получения пленки, способной вернуть зубам белый...

Новые продукты оргсинтеза:

НОВЫЙ ГЕЛЬ ИЗЛЕЧИТ ОТ КАРИЕСА

News image

Институт медицинских исследований Франции объявил о положительных результатах тестирования своего инновационного метода лечения зубов. Гель, об изобретении которого было объявлено некоторое время...

НОВЫЙ СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ

News image

Сущность изобретения: продукт - бензойная кислота. БФ C7H6O2 т.пл. 120 - 121°С

РЕКОНСТРУКЦИЯ в «АХЕМЕ»: опыт и результаты

News image

На прошедшей недавно международной конференции «Метанол и производные», организованной компанией Креон представители литовской фирмы Ахема поделились уникальным опытом реконструкции своего старого ...

Авторизация



YOU ARE HERE: Главная - Новости органической химии - Тестостерон наносит удар по раку

Великие химики:

МЕНДЕЛЕЕВ, Дмитрий Иванович

News image

Русский химик Дмитрий Иванович Менделеев родился в Тобольске в семье директора гимназии. Во время обучения в гимназии Менделеев имел весьма посредст...

ГАБЕР (Haber), Фриц

News image

Немецкий химик Фриц Габер родился в г. Бреслау (ныне г. Вроцлав, Польша) и был единственным сыном Зигфрида Габера и его первой жены, его кузины Паул...

Институты химии:

Институт катализа им. Г.К. Борескова

News image

Институт катализа был основан в 1958 году в составе Сибирского отделения Академии наук СССР. Создателем и первым директором Института вплоть до 1984...

Институт проблем переработки углеводородов СО РАН

News image

Основной целью Института является выполнение фундаментальных научных исследований и прикладных разработок по следующим основным направлениям научной...