Современная химия




Тестостерон наносит удар по раку

тестостерон наносит удар по раку

Исследователи из Великобритании заявляют, что неактивные комплексы платины могут быть превращены в соединения с отличной противораковой активностью за счет получения производного содержащего эти металлы и тестостерон.

Новый комплекс может быть получен с помощью простой и быстрой химической реакции, протекающей в мягких условиях; новое соединение открывает возможности для создания новгого класса высокоспецифичных противораковых препаратов.

Для лечения рака обычно применяются такие платинасодержащие препараты, как цисплатин (cisplatin), карбоплатин (carboplatin) и оксаплатин (oxaliplatin). Однако эти соединения оказываются полезными для лечения лишь небольшого типа опухолей, к тому же некоторые типы раковых клеток могут проявлять резистентность к этим лекарствам. Упомянутые платинасодержащие препараты также отличаются высокой токсичностью и вызывают большое количество нежелательных побочных эффектов.

В последнее время разработан ряд лекарственных препаратов, селективно взаимодействующих с пораженной тканью и практически не повреждающих ткань здоровую. Одним из таких препаратов является комплекс платины с женским половым гормоном эстрогеном, который селективно связывается с рецепторами эстрогена, активная экспрессия которых особенно часто характерна для многих типов опухолей молочных желез.

Карлос Санчес-Кано (Carlos Sanchez-Cano) и Майкл Хэннон (Michael Hannon) из Университета Бирмингема использовали мужской половой гормон – тестостерон для создания металлосодержащего лекарственного препарата, молекулярной мишенью которого являются андрогеновые рецепторы – рецепторы, активная экспрессия которых характерна для всех видов опухолей предстательной железы, а также многих раковых заболеваний молочных желез и яичников.

Прививка стероидный гормон тестостерон к платинасодержащей молекуле, не проявляющей активности по отношению к опухолевым клеткам, позволила исследователям получить новый препарат. Новое лекарство активно усваивается живой клеткой и проявляет противоопухолевую активность, сравнимую с обычным цисплатином, не содержащим стероидных фрагментов. Дальнейшее изучение небольшой библиотеки, содержащей различные производные комплексов платины, содержащих тестостероновые фрагменты, показало, что тестостерон участвует не только в доставке платины к опухолевым клеткам, но и изменяет характер взаимодействия лекарственного препарата с ДНК-мишенью. Было продемонстрировано, что комплексы платитны с тестостероном приводят к существенным геометрическим изменениям в строении ДНК, а также способствуют тому, что двойная спираль ДНК раковых клеток расплетается.

Санчес-Кано отмечает, что к настоящему времени никто не использовал тестостерон для распознавания молекулярных мишеней подверженных заболеванию клеток. Он подчеркивает, что результаты исследования позволяют говорить о том, что соединения, применяющиеся для доставки лекарств, не ограничиваются простой ролью «ракеты-носителя» платиновой «боеголовки», эти соединения могу оказать существенное влияние на активность и другие свойства переносимого лекарства.

Терри Дженкинс (Terry Jenkins), специалист по медицинской химии из Университета Гринвича отмечает, что разработанная коллегами из Бирмингема методология может оказать существенное влияние на разработку новых лекарственных препаратов с повышенной активностью, не проявляющих помимо всего токсичных свойств и не вызывающих побочных эффектов у пациентов.

В настоящее время Санчес-Кано и Хэннон изучают то, какие свойства на свойство металлосодержащих противораковых препаратов оказывает объединение известных платинасодержащих лекарств и других стероидов. Исследователи отмечают, что для более глубокого понимания принципа действия подобных «гибридных» препаратов требуется еще много работы, включающей кроме всего прочего и изучение новых препаратовы в системах, одновременно содержащих опухолевые и здоровые клетки.

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Новинки полимеров:

НОВЫЕ РАЗРАБОТКИ LANXESS в области БУТИЛОВЫХ КАУЧУКОВ

News image

Более 80 процентов синтетического каучука из группы бутиловых каучуков, производимого во всем мире, используется в производстве автомобильных шин. Б...

РАЗВИТИЕ ТЕХНОЛОГИИ ПРОИЗВОДСТВА ПОФ ПЛЕНОК

News image

Интересно отметить, что в связи с тем, что эффект «пленочной глазури» улучшает внешний вид товара и защищает от пыли, ПОФ-пленки используют для упак...

BASF ПРЕДСТАВИЛ НОВЫЙ ПБТ

News image

Путем направленной модификации структуры полиэфира, исследователи смогли увеличить проницаемость материала для лазерного излучения с 30 до 60 %. ПБТ...

Новый способ отбелки зубной эмали

News image

Учёные-химики из КНР использовали комбинацию полиакриламида, полиэтиленоксида и фторапатита с целью получения пленки, способной вернуть зубам белый...

Новые продукты оргсинтеза:

ГЛУБОКАЯ ПЕРЕРАБОТКА УГЛЯ: перспективы и инновации

News image

В июле 2008 года по инициативе энергетиков администрация Кемеровской области обязала угольные компании Кузбасса сменить приоритеты. Первоочередными стали отгрузки топлива на ТЭЦ, а об исполнении экс...

ПРИМЕНЕНИЕ ЖИРНЫХ СПИРТОВ В МОЮЩИХ СРЕДСТВАХ

News image

Дерево высших жирных спиртов исключительно мощное и ветвистое . Объясняется это тем, что в их молекулах содержится легко уязвимая гидроксильная группа, которая либо вся целиком, либо атом водо...

СИЛИКОНЫ ДЛЯ ОСТЕКЛЕНИЯ

News image

В первую очередь рассмотрим главные технические понятия, с помощью которых приводятся характеристики строительных герметиков. Позже рассмотрим характерные свойства отдельных типов силиконов, фокусир...

Авторизация



YOU ARE HERE: Главная - Новости органической химии - Тестостерон наносит удар по раку

Великие химики:

ВИНКЛЕР (Winkler), Клеменс Александр

News image

Немецкий химик Клеменс Александр Винклер родился во Фрейберге; его отец был химиком-металлургом. После окончания реального училища в Дрездене и реме...

КАРРЕР (Karrer), Пауль

News image

Швейцарский химик Пауль Каррер родился в Москве, в России, где его отец, в честь которого он был назван Паулем, работал дантистом. Когда мальчику бы...

Институты химии:

Институт органической и физической химии им. А.Е. Арбузова РАН

News image

Казанская химическая школа ведет свою историю с первой половины ХIХ века. Она получила всемирное признание благодаря плеяде выдающихся химиков Казан...

Институт проблем переработки углеводородов СО РАН

News image

Основной целью Института является выполнение фундаментальных научных исследований и прикладных разработок по следующим основным направлениям научной...