Современная химия




Тестостерон наносит удар по раку

тестостерон наносит удар по раку

Исследователи из Великобритании заявляют, что неактивные комплексы платины могут быть превращены в соединения с отличной противораковой активностью за счет получения производного содержащего эти металлы и тестостерон.

Новый комплекс может быть получен с помощью простой и быстрой химической реакции, протекающей в мягких условиях; новое соединение открывает возможности для создания новгого класса высокоспецифичных противораковых препаратов.

Для лечения рака обычно применяются такие платинасодержащие препараты, как цисплатин (cisplatin), карбоплатин (carboplatin) и оксаплатин (oxaliplatin). Однако эти соединения оказываются полезными для лечения лишь небольшого типа опухолей, к тому же некоторые типы раковых клеток могут проявлять резистентность к этим лекарствам. Упомянутые платинасодержащие препараты также отличаются высокой токсичностью и вызывают большое количество нежелательных побочных эффектов.

В последнее время разработан ряд лекарственных препаратов, селективно взаимодействующих с пораженной тканью и практически не повреждающих ткань здоровую. Одним из таких препаратов является комплекс платины с женским половым гормоном эстрогеном, который селективно связывается с рецепторами эстрогена, активная экспрессия которых особенно часто характерна для многих типов опухолей молочных желез.

Карлос Санчес-Кано (Carlos Sanchez-Cano) и Майкл Хэннон (Michael Hannon) из Университета Бирмингема использовали мужской половой гормон – тестостерон для создания металлосодержащего лекарственного препарата, молекулярной мишенью которого являются андрогеновые рецепторы – рецепторы, активная экспрессия которых характерна для всех видов опухолей предстательной железы, а также многих раковых заболеваний молочных желез и яичников.

Прививка стероидный гормон тестостерон к платинасодержащей молекуле, не проявляющей активности по отношению к опухолевым клеткам, позволила исследователям получить новый препарат. Новое лекарство активно усваивается живой клеткой и проявляет противоопухолевую активность, сравнимую с обычным цисплатином, не содержащим стероидных фрагментов. Дальнейшее изучение небольшой библиотеки, содержащей различные производные комплексов платины, содержащих тестостероновые фрагменты, показало, что тестостерон участвует не только в доставке платины к опухолевым клеткам, но и изменяет характер взаимодействия лекарственного препарата с ДНК-мишенью. Было продемонстрировано, что комплексы платитны с тестостероном приводят к существенным геометрическим изменениям в строении ДНК, а также способствуют тому, что двойная спираль ДНК раковых клеток расплетается.

Санчес-Кано отмечает, что к настоящему времени никто не использовал тестостерон для распознавания молекулярных мишеней подверженных заболеванию клеток. Он подчеркивает, что результаты исследования позволяют говорить о том, что соединения, применяющиеся для доставки лекарств, не ограничиваются простой ролью «ракеты-носителя» платиновой «боеголовки», эти соединения могу оказать существенное влияние на активность и другие свойства переносимого лекарства.

Терри Дженкинс (Terry Jenkins), специалист по медицинской химии из Университета Гринвича отмечает, что разработанная коллегами из Бирмингема методология может оказать существенное влияние на разработку новых лекарственных препаратов с повышенной активностью, не проявляющих помимо всего токсичных свойств и не вызывающих побочных эффектов у пациентов.

В настоящее время Санчес-Кано и Хэннон изучают то, какие свойства на свойство металлосодержащих противораковых препаратов оказывает объединение известных платинасодержащих лекарств и других стероидов. Исследователи отмечают, что для более глубокого понимания принципа действия подобных «гибридных» препаратов требуется еще много работы, включающей кроме всего прочего и изучение новых препаратовы в системах, одновременно содержащих опухолевые и здоровые клетки.

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Новинки полимеров:

ЛЕГКОФОРМУЕМЫЕ ПОЛИЛАКТИДЫ

News image

Данный компаунд позволяет обеспечить значительное сокращение продолжительности цикла литья (примерно наполовину) по сравнению с обычными полилактидн...

НОВЫЕ АНТИПРИГАРНЫЕ ПОКРЫТИЯ TEFLON

News image

Покрытия, в основу которых положена запатентованная технология, первыми в своей отрасли получили допуск к контакту с пищевыми продуктами.

НАНОТЕХНОЛОГИИ ДЛЯ АСФАЛЬТОБЕТОННЫХ СМЕСЕЙ

News image

- В 2010 г. наблюдательный совет РОСНАНО одобрил участие Корпорации в проекте по расширению производства модификатора асфальтобетонных смесей «Унире...

АМОРТИЗИРУЮЩИЙ МАТЕРИАЛ ИЗ ПОЛИЭФИРНЫХ ВОЛОКОН

News image

Пенополиуретан широко используется благодаря его высоким амортизирующим свойствам, продолжительному сроку службы и хорошей формуемости. Но, с другой...

Новые продукты оргсинтеза:

РЕКОНСТРУКЦИЯ в «АХЕМЕ»: опыт и результаты

News image

На прошедшей недавно международной конференции «Метанол и производные», организованной компанией Креон представители литовской фирмы Ахема поделились уникальным опытом реконструкции своего старого ...

ПРОДУКТЫ ПЕРЕРАБОТКИ СОЕВЫХ БОБОВ

News image

Высокую питательность соя приобретает только после обработки, в процессе которой разрушаются содержащиеся в ней антипитательные вещества (соин, уреаза, липоксидаза и др.) которые замедляют действия ...

ЛАКИ И КРАСКИ: инновации Dow

News image

Водные дисперсии, разработанные на основе технологии NeoCAR™, широко используются в производстве архитектурных и индустриальных покрытий благодаря своим превосходным функциональным характеристикам. ...

Авторизация



YOU ARE HERE: Главная - Новости органической химии - Тестостерон наносит удар по раку

Великие химики:

КАЛВИН (Calvin), Meлвин

News image

Американский химик-органик Мелвин Калвин (Кэлвин) родился в Сент-Поле (штат Миннесота), в семье Розы И. (Хервиц) Калвин и Элиаса Калвина. Его родите...

ОНЗАГЕР (Onsager), Ларс

News image

Норвежско-американский химик Ларс Онзагер родился в Осло, в семье Эрлинга Онзагера, адвоката Верховного суда Норвегии, и Ингрид (Киркеби) Онзагер. П...

Институты химии:

Новосибирский институт биоорганической химии СО РАН

News image

Новосибирский институт биоорганической химии СО РАН был организован 1 апреля 1984 года на базе Отдела биохимии Новосибирского института органической...

Учреждение Российской академии наук Институт металлоорганической химии им. Г.А. Разуваева РАН

News image

Институт металлоорганической химии создан в 1988 г. Институт участвует в программах РАН Разработка методов получения химических веществ и созда...